配体二芳基烷基甲醇的不对称氢酯化反应，并且在温和条件下以良好的收率和对映选择性实现了一系列手性4-芳基-3,4-二氢香豆素类化合物的合成，进一步完成了尿失禁治于药物(R)-Tolterodine的高立体选择性合成。该工作不单为手性4-芳基-3,4-二氢香豆素类化合物的合成提供了一种简便和高效的方法，青浦区高活性进口催化剂及配体发现，而且丰富了不对称氢酯化反应的应用范畴。具有轴手性的邻位四取代联芳基结构较多存在于药物和天然产物分子中。许多具有独特优势的手性催化剂和配体也是基于轴手性的联芳基骨架发展而来。在所有构建轴手性联芳基结构的策略中，不对称偶联无疑是较直接，青浦区高活性进口催化剂及配体发现，青浦区高活性进口催化剂及配体发现、较具有工业应用价值的方法之一。通过不对称偶联合成具有轴手性的联芳基结构，尤其是含有邻位四取代联芳基化合物的挑战在于提高偶联反应的反应活性和对映选择性。受体配体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子。青浦区高活性进口催化剂及配体发现

配体对没有立体选择性的金属催化反应，加入一个手性配体，可以产生有手性的中间体（或过渡态）配合物，得到立体选择性的产物。比如Simmons-Smith反应本身没有立体选择性，加入手性硼酯配体，就可以实现立体选择性的卡宾加成。这个例子中硼酯就是手性配体。手性配体是指具有手性中心可以和金属配位的有机分子,手性配体和金属络合形成手性金属催化剂.手性催化剂包括手性金属催化剂和手性有机小分子催化剂,脯氨酸属于后者。三个取代基差别不明显等原因，利用该方法构筑手性季碳的不对称催化是一个重大挑战。苏州催化剂及配体配体合成了多种可与Pd(II)形成五元金属环的吡啶-吡啶酮双齿配体。

膦配体就其结构而言，其具有以下四方面良好优势:1）苯并氧杂环和叔丁基结构，分子具有一定的刚性和富电子特性；2）具有膦手性，更容易接近手性位点，利于手性调控；3）独特的大环π共轭体系，与临近的P原子有p-π次级作用，有利于催化活性提高；4）对空气较稳定，而且为固体因而方便操作。在众多催化反应中表现出了较好的反应活性底物普适性好，官能团兼容性强等优势，尤其适合应用在分子后期合成修饰。特点：其中的R基团可以是一个单取代、双取代或三取代大位阻诸如异丙基或叔丁基等基团，对于较大位阻的芳基芳基偶联反应。

受体配体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。配体指对受体具有识别能力并能与之结合的物质，也就是指药。受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而开启或启动一系列生物化学反应，较后导致该信号物质特定的生物效应。如安睡药物安定作为配体，能作用于体内的苯二氮卓类受体迅速诱导患者入睡，减少夜间觉醒次数，延长睡眠时间和提高睡眠质量。配体上连接一个冠醚，就能起到“分子开关”的作用。

配体一个有效的配体必须具有双重功能：对抗杂环配位的抑制作用来加速C-H键活化，同时在O2的作用下促进Pd(II)氧化为Pd(IV)。因此，作者合成了多种可与Pd(II)形成五元金属环的吡啶-吡啶酮双齿配体（L20-L25），并在标准条件下进行测试，但未观察到C-H键羟基化产物的生成。作者进行了密度泛函理论（DFT）计算，发现在反应温度下六元金属环的L,X-配位模式要比五元金属环更易获得。于是，制备了能形成六元金属环的双齿吡啶-吡啶酮配体（L26-L45），其中带有环己基的配体L42能以72%的收率得到所需的邻羟基化产物。配体为各种环状修饰物的合成提供了可行的解决方案。苏州催化剂及配体

配体含有邻位四取代联芳基化合物。青浦区高活性进口催化剂及配体发现

为了证实配体的互变异构作用，将配体（L20和L42）滴定到Pd(OAc)2的DME溶液中，并通过红外光谱来监测它们的配位模式。其中L42在1640cm-1处的峰对应于吡啶酮键合模式，而L20则没有相应的羰基信号。此外，向配体L20中加入AcOH-d4也没有观察到氘掺入，这表明即使存在少量的吡啶酮键合模式，但这种配体-Pd络合物在C-H键活化中也没有反应活性。在反应温度下六元配体金属环的自由能垒为18.9kcal/mol，而五元配体金属环的自由能垒为24.1kcal/mol，底物作为配体（乙酸盐作为CMD碱）时的自由能垒则为26.6kcal/mol。青浦区高活性进口催化剂及配体发现

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