吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究较多的化合物。此外,许多杂合嘧啶类药物作为抗瘤药具有诱人的化学疗特性。利培酮,SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物,具有抗精神类疾病活性。 Dominguez等。 报道,一些杂合的三环系统表现出显着的抗疟活性,Binap哌啶现货供应厂家。据指出,这类化合物的生物反应性基本上是由于其分子结构中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在这些研究的推动下,科学家们策略旨在开发新方法,以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶(1)作为建筑物,Binap哌啶现货供应厂家,合成一些可能具有生物活性的杂环化合物块。一些杂环化合物合成的新方法,例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3,吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4,四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9,Binap哌啶现货供应厂家,吡唑吡啶衍生物[1,2- a]从2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶开始的嘧啶衍生物10a,10b,12,吡咯哒嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a,14b,14c,14d和16a,16b [1,2 -A]描述嘧啶(1)。Phe-Gly模拟物的设计,合成和评价:假肽的杂环砌块。Binap哌啶现货供应厂家
一系列具有柔性二羧酸酯结构单元和各种杂环共配体的Zn-II和Cd-II配合物,配制成{[Zn-2(pda)(2)(phen)(2)]中心点2H(2) O}(n)(1),{[Zn(pda)(dpe)]中心点H2O}(n)(2),[Zn(pda)(bpp)](n)(3),{[Cd- 2(pda)(2)(2,2'-bipy)(2)]中心点2H(2)O}(n)(4),{[Cd(pda)(4,4'-bipy)(H2O )]中心点H2O}(n)(5)和{[Cd-2(pda)(2)(bpp)(3)]中心点14H(2)O}(n)(6)(pda = 1 3-苯二乙酸酯,phen = 1,10-菲咯啉,dpe = 1,2-二(4-吡啶基)-乙烯,bpp = 1,3-二(4-吡啶基)丙烷,2,2'-联吡啶= 2,已合成2'-联吡啶和4,4'-联吡啶= 4,4'-联吡啶)并对其结构进行了表征。过程中,(H2O)(8)簇将环状配位二聚体互连,通过氢键形成3D网络。这些复合物的结构比较表明,辅助配体的特征(从螯合到桥联)在控制配位基元以及3-D超分子格中起关键作用。SYNPHOS相关哌啶简介2-氨基噻吩作为杂环合成中的砌块。
乙醛(苯基肼)La与芳族醛和仲胺反应,得到丙兰-1,2-二苯基腙2或芳基氮杂唑7,这取决于所使用的醛的性质。具有磷酸磷(POCL3)和二甲基甲酰胺(DMF)(DMF)(Vilsmeier反应)的La的反应性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La还提供了苯甲酰氯化物处理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中产生二乙酰衍生物17。通过将18与苯二氮酰基氯化物偶联,然后用苯肼制备二苯基腙20。这将其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。
含有1,3,4-恶二唑,1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物(1-3)具有直接键合到杂环上的羧酸官能团,并且三个衍生物(4-6)在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基,以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin(Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2)和物质P(Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe)中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH(2),SP)。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明,除3个模拟物外,所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品,因为它们对mu受体的亲和力(IC50 = 12-31 nM)与dermorphin本身的亲和力相同(IC50 = 6.2 nM)。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明,所测试的化合物保留了其激动剂活性。芳香性砌块在五元杂环聚合物的电子性质测定中的影响。
由于其高的环应变和反应性,氮丙啶通常被认为是用于合成五元和六元杂环的有价值的底物。与活化的氮丙啶(在氮原子上带有一个吸电子基团)相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上带有一个供电子基团)在文献中受到的关注较少。然而,未活化的氮丙啶与它们的活化对应物相比通常显示出不同的反应性和适用性,为选择性合成多种新的(杂环)氮化合物提供了有趣的机会。非活化的氮丙啶向重要的重要结构如吡咯烷和哌啶的已知转化的主要部分涉及将氮丙啶氮原子掺入新形成的氮杂杂环中。然而,仍然有选择地将未活化的氮丙啶选择性转化为吡咯烷,哌啶和其他杂环的策略,其中氮丙啶单元被部署为亲电子部分,并在远处被(原位生成的)亲核杂原子进行开环。仍然是一个鲜有研究的研究领域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4处理后In(OTf)(3)介导的区域和立体选择性环重排的底物,提供了多种 分别新颖的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所获得的3-氨基哌啶的进一步合成精制导致形成独特且未经探索的构象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应:合成重要的结构单元。SKP哌啶合成
新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。Binap哌啶现货供应厂家
乙酰乙酰苯胺1与DMF-DMA反应,得到烯胺酮2。化合物2,在用肼处理时,分别得到吡唑4a和4b,与吡唑衍生物5a和56处理时的吡唑并嘧啶7。另一方面,2与苯并咪唑反应 形成苯并咪唑-2-乙腈,嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸腾的乙酸酐中与马尿酸反应,得到吡啶20。在2与丙二腈的反应中,生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚体化合物21、22和24。 使化合物22与芳基丙二腈进一步反应,得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物处理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29,同时与DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。Binap哌啶现货供应厂家
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
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