提出了一种全合成拟蝶呤和相关拟蝶烷的逆合成策略。该方案取决于合适的2，5-二官能化的3-糠酸酯的早期加工。为此，PINAP哌啶应用，一对有用的底物21和24易于由2，3-O-异亚丙基-D-甘油醛和4-（苯硫基）乙酰乙酸甲酯合成。接下来研究这两种中间体向呋喃内酯27的转化。获得适当控制立体化学的方法是在三氟化硼催化条件下将24与3-甲酰基丙酸甲酯缩合。接下来的五个步骤完成了27的（苯硫基）甲基取代基向所需的异戊烯基侧链的转化。因为*能以中等收率实现在46中内酯羰基的烷基化-α，所以预期的大环的部分是通过较收敛的方式较早引入的。实际上，事实证明，将24与52耦合是有效的并且具有非对映选择性。在精心设计丁烯醇内酯亚基后引入异戊烯基侧链的尝试失败后，化学顺序被颠倒了。为此目的，用于两个相关侧基的氧化的双亚硒基化策略特别有效。异丁烯基片段随后在溴化物62上的化学特异性连接是通过钯（0）催化偶联至乙烯基锡烷的方法实现的，该方法具有相当大的通用性，PINAP哌啶应用，PINAP哌啶应用。进一步的化学操作产生了二十二碳四烯ane烷71，从而完成了假p烷环系统的总合成的中间阶段。Zn-II和CD-II复合物的结构多样性和性质，具有柔性二羧酸盐砌块1,3-苯二乙酸和各种杂环共配体。PINAP哌啶应用

含有1,3,4-恶二唑，1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物（1-3）具有直接键合到杂环上的羧酸官能团，并且三个衍生物（4-6）在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基，以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物质P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明，除3个模拟物外，所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，因为它们对mu受体的亲和力（IC50 = 12-31 nM）与dermorphin本身的亲和力相同（IC50 = 6.2 nM）。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明，所测试的化合物保留了其激动剂活性。PINAP哌啶应用吡啶作为杂环合成中的砌块。迅速合成三唑吡啶，四唑吡啶，吡啶嗪，噻吩吡啶和异喹啉。

在设计或寻找肽/拟肽化合物时，使用含杂环的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-恶二唑在药物化学中具有广的应用，并且已广用作支架或药效团的一部分，从而导致化合物具有改善的生物学特性。许多含有恶二唑部分的化合物（例如，阿他脲）正在后期临床试验中或已经在市场上推出（例如，阿齐沙坦）。在生物立体异构的背景下，人们早就知道1,2,4-恶二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非经典生物立体异构体，并且在构建肽时可以用作肽键的替代物。模仿已被广报道。尽管肽通常易于代谢降解，但在许多情况下，含1,2,4-恶二唑的替代物与母体肽一样有活性，但比其酯/酰胺对应物具有更高的代谢稳定性。此外，已经描述了几种氨基酸衍生的1,2,4-恶二唑化合物。杂环Ala-glu / I-Gln模拟物，其中羧基酸官能团的一种或两种羧酸官能团被设计和合成设计和合成。提出了一种用于制备正交保护的1,2,4-氧代唑二肽砌块的直接途径。这些化合物构成了一种新的非天然二肽系列，能够整合到生物相关的肽中。该合成从D-谷氨酸开始，选择温和的反应条件以允许形成产物。

研究了用亲电子试剂活化磷烯烃的P 2 C键，作为制备和表征不寻常的有机磷化合物的方法。用HOTf（0.5当量）处理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金刚烷基）得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每个都包含一个三元P2C环。相反，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5当量）可得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2杂环。在光谱上鉴定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中间体分别为[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕获三氟甲磺酸trap中间体，得到磷鎓盐[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用过量的MeOTf处理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。

以氟代咪唑鎓盐为前体，经两步烷基化反应，设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾（NHC）-Zn配合物（F-PNHC-Zn）。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化，在相同条件下，其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90％的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下（用N-2稀释0.05 MPa）也可以实现N-甲基苯胺的定量转化。 而且，F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。Ala-Glu / IGLN模拟物的设计与合成：假肽的杂环基块。PINAP哌啶应用

LiAlh4诱导的选择性环吡啶朝向2-（氨基甲基）吡咯烷和3-氨基哌啶作为符合条件的杂环砌块。PINAP哌啶应用

作为在合成各种生物重要性的杂物中的持续研究的一部分，从6-Iodo-2-异丙基-4H-3,1-苯并恶化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作为砌块。苯并嗪酮1与各种试剂如二乙基acetone，叠氮化钠和磷戊磺酰胺的反应产生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行为，形成了喹唑啉酮衍生物8与β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羟基丁基）呋喃-3-羧酸盐，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10与乙酸酐的反应导致形成酰化化合物11.通过与苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸钾和苯基异硫氰酸苯磺酸的反应来研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行为（[16]）。喹唑啉酮衍生物分别为15,16和18。用氢氧化钠处理化合物16，然后得到盐酸，得到巯基 - 三唑衍生物17.通过元素分析，红外（IR），H-1 NMR，C-13 NMR和质谱证实了新合成的化合物的结构。预先评估一些合成化合物的抗微生物活性。PINAP哌啶应用

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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