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杂环化合物哌啶应用现状 信息推荐 上海毕得医药科技供应

信息介绍 / Information introduction

哌啶环在药物结构优化中的应用:1. 哌啶环增加药物的水溶性:除了作为药物药效团的一部分,哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如,4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂,但溶解性(0,杂环化合物哌啶应用现状.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑,这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在瘤细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物,杂环化合物哌啶应用现状。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层,而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性,杂环化合物哌啶应用现状。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。芳香性砌块在五元杂环聚合物的电子性质测定中的影响。杂环化合物哌啶应用现状

苯乙哌啶”是什么药,修复什么病又名叫什么:地芬诺酯(苯乙哌啶)Diphenoxylate作用与用途本品可直接作用于肠平滑肌,通过克制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,使肠内容物通过迟缓,利于肠液的再吸收,显示较强的止泻作用。适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎。待腹泻控制后,本品尚对溃疡性结肠炎、放射性肠炎有效。偶有恶心、头晕、嗜睡、抑郁、皮疹、腹胀甚至肠扩张。复方苯乙哌啶中毒的修复:主要用于急慢性腹泻及慢性肠炎,止泻作用明显,易造成小儿误服中毒修复方法 对服药小于12h的患儿均给予洗胃,导泻等常规修复后给予输液,此时立即予纳络酮修复,症状不缓解,中重度患儿予吸氧,降颅压减轻脑水肿,并纠正酸中毒,营养心肌及脑细胞等修复,需要纳络酮小剂量10~20μg·kg-1 ·h-1,以防再次发生呼吸克制。DIPAMP相关哌啶合成方法哌啶在药物分子设计中的应用:哌啶是一种饱和杂环仲胺。是重要的药效团以及优势骨架。

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现,与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同,哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中, 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。

氟哌啶醇:有关物质 避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相定量稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(50:50)(用磷酸调节PH值至4.0)为流动相;检测波长为220nm。氟哌啶醇峰的保留时间约为13分钟,氟哌啶醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。量取对照溶液15µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各15µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。哌啶基哌啶泄露应急处理:作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序。

哌啶醇是合成受阻胺类光稳定剂(HALS)的重要中间体[1-2]。因其光稳定性能比紫外线吸收剂高2~4倍,且具有高效、耐热、耐抽提、无毒等优异特性[3],因此一直是聚合物稳定化领域中的研究热点[4-5]。近年来,哌啶醇的合成方法的研究已经取得了一些成就,主要的生产方法有硼氢化钠还原法、异丙醇铝还原法、催化氢化法、电化学还原法[6-7]。因为氢气生产工艺简单廉价易得,因此在工业上多以催化氢化法合成为主[8],用乙醇做溶剂对产品进行结晶提纯。但由于哌啶酮的加氢还原过程不彻底,放置后产品被氧化呈现深红色,影响产品质量和使用效果。另外,室温下哌啶醇在乙醇中的溶解度大,造成产品收率低,回收循环使用又往往使产品纯度降低能耗高。因此研究哌啶醇生产中的纯化溶剂,是提高产品的回收率和质量的关键。实验以醇类-水为基础溶剂,采用不同组分、不同混合比对粗产品进行结晶提纯,试图寻找更好的溶剂结晶提纯哌啶醇产品。哌啶基哌啶泄露应急处理:消除所有点火源。手性氮哌啶相关性质

作为杂环合成中的一个砌块的5- aminouracil。杂环化合物哌啶应用现状

在较佳条件下,作者研究了(多)氟代吡啶类化合物去芳构化-氢化反应的底物适用范围。活性较低的底物可以通过增加催化剂的负载量或者升高温度来提高产率。比如顺式3,5-二氟哌啶盐酸盐(4)通常需要六步才能合成,而利用该方法两步即可得到单一的非对映异构体(d.r.>99:1)。产物可以使用柱层析色谱法进行分离。另外,核磁共振(NMR)分析结果证明,4倾向于1,3-双直立键构象(1,3-diaxial behaviour),这种特征在1的类似物中也存在。优先采用双直立键构象可能是因为存在偶极相互作用(C–F...HN+)。杂环化合物哌啶应用现状

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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