哌啶衍生物及含这些衍生物作为有效成分的药物的制作方法：选酸加成盐无毒性并且溶于水。适当的酸加成盐有例如盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐之类的无机酸盐；或者乙酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐，N-杂环卡宾哌啶合成方法、羟乙磺酸盐、葡糖醛酸盐、葡糖酸盐之类的有机酸盐。另外，N-杂环卡宾哌啶合成方法，通式(I)所示的本发明化合物或其盐也可以通过已知的方法转化为溶剂合物。选择溶剂合物无毒性并且溶于水，N-杂环卡宾哌啶合成方法。适当的溶剂合物有例如醇系溶剂(例如乙醇等)之类的溶剂合物。哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。N-杂环卡宾哌啶合成方法

甲氧哌啶乙酯是继螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺虫乙酯（spirotetramat）之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂，分子中含有酮-烯醇互变结构，化学结构与螺虫乙酯相似。国际杀虫剂抗性行动会（IRAC）将其归于第23类：乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）克制剂，季酮酸和季酮酸类衍生物。甲氧哌啶乙酯作用机理为脂质生物合成克制剂，通过克制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性，从而破坏脂质的合成，阻断害虫正常能量代谢，较终致害虫死亡。甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能，通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导；此外，其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后，甲氧哌啶乙酯不光能有效防治叶面害虫，而且能有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位，为作物提供整株保护。试验证明，在助剂辅助下，甲氧哌啶乙酯双向传导性能优异且快速，施用后数小时，母体及二酮代谢物即普遍而高效地分布全株。手性膦相关哌啶原料药哌啶储存注意事项注意：储存于阴凉、通风的库房。

哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。

合成方法：1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中，加热至50℃时通入氢气，继续加热通氢，直至200℃，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤，取滤液分馏，收集102-108℃馏出液，即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中，加热，投入金属钠，反应结束后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇，用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐，用氢氧化钠处理，可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料，经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍，温度从50℃逐步升到200℃，压力较高达5～7 MPa。通氢气至不吸收为止，反应液过滤，滤液蒸馏收集102～108℃馏分即为产品。3.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中，以氢气置换釜中空气，加热至50℃通氢气5000 kPa，继续加热至150℃搅拌，压力逐渐减至1000kPa，温度继续升至150～200℃，加氢气至7000kPa，反应后压力降至1000kPa，于200℃时再通氢气至7000kPa，通氢气约6～7次至不再吸收氢气为止。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶酮的加氢还原过程不彻底,放置后产品被氧化呈现深红色,影响产品质量和使用效果。

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构，目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。此外，哌啶的N-芳基化和N-(杂)芳基化是制备各种潜在药物分子的基本策略，传统的C(sp2)-N键构建方法依赖于SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（图1a），但仍存在一定的局限性，例如富电子芳烃包括五元杂环就不适于SNAr反应。C-N交叉偶联反应虽然克服了这些限制，但哌啶与五元杂芳烃的偶联仍然极具挑战性。此外，β-氢消除或去质子化过程也可能会导致Pd-催化的C-N偶联的立体选择性降低。 哌啶基哌啶泄露应急处理：用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。Binap哌啶研究进展

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。N-杂环卡宾哌啶合成方法

Frank Glorius教授等人提出了一种铑催化一锅法选择性合成（多）氟代哌啶类化合物的策略。该方法的关键在于使用硼烷试剂HBpin与吡啶类底物结合，避免催化剂中毒及脱氟副反应的同时，促进氢化产物的形成，操作简单、原料易得，并具有很好的底物适用性，对大量合成含（多）氟代哌啶结构的药物具有重要的实际意义。但是，该方法也存在一些局限性，比如反应能通过4-氟吡啶前体高选择性地制备全顺式的4-氟哌啶衍生物，但是产率较低。随着作者的进一步研究，期望能找到更好的解决方法实现含氟哌啶类衍生物快速、更加通用的合成。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。N-杂环卡宾哌啶合成方法

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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